داريكسابان
Darexaban
هو مثبط مباشر لعامل Xa تم إنشاؤه بواسطة Astellas Pharma.
وهو دواء تجريبي يعمل كمضاد للتجلط لمنع الجلطات الدموية الوريدية بعد جراحة العظام الرئيسية، والسكتة الدماغية في المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني واحتمال وقوع أحداث إقفارية في متلازمة الشريان التاجي الحادة.
يتم استخدامه في شكل maleate.
تم إيقاف تطوير darexaban في سبتمبر 2011.
العامل (Xa (FXa هو عامل أساسي لتجلط الدم مسؤول عن بدء شلال التخثر.
يشق FXa البروثرومبين إلى ثرومبينه النشط، والذي يعمل بعد ذلك على تحويل الفيبرينوجين القابل للذوبان إلى فيبرين غير قابل للذوبان ولتنشيط الصفائح الدموية.
استقرار تجمع الصفيحات بواسطة شبكة الفيبرين يؤدي في نهاية المطاف إلى تشكيل الجلطة.
يمتص Darexaban بسرعة ويتم استقلابه بشكل مكثف في الكبد إلى مستقلبه النشط ، darexaban glucuronide (YM-222714) أثناء عملية التمثيل الغذائي للمرور الأول عبر الجلوكورونيد.
يحدث أيض أيض الدريكسابان في الأمعاء الدقيقة ولكن إلى حد أقل.
يحدث الجلوكورونيد من الداريكسابان بسرعة، وبالتالي فإن نصف عمر الداريكسابان نفسه قصير.
ومع ذلك ، فإن المستقلب darexaban glucuronide الناتج له عمر نصف طويل من حوالي 14-18 ساعة، ليصل إلى مستوياته القصوى في الدم بعد جرعة 1-1.5 ساعة.
ونتيجة لذلك، فإن الجلوكورونيد darexaban هو المحدد الرئيسي لتأثيرات التخثر.
تظهر Darexaban الحد الأدنى من التفاعل مع الطعام ويتم إفرازها من خلال الكليتين (البول) والبراز.
الاستخدامات السريرية:
الرجفان الأذيني هو عبارة عن إيقاع غير طبيعي في القلب يؤدي إلى انخفاض في النتاج القلبي وتدفق الدم إلى الدماغ.
كما أنه يعزز تشكيل جلطات الدم في الأذينين.
ويرتبط الرجفان الأذيني بزيادة مخاطر السكتة الدماغية الصدامية بسبب زيادة خطر تطور الجلطة الدموية.
تقلل الأدوية المضادة للتخثر الفموي مثل Darexaban من حدوث وشدة السكتة الدماغية لدى المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني عن طريق منع تكون الجلطات الدموية.